Hormoonantagonisten en modulatoren

Hormoonantagonisten zijn middelen die de werking van hormonen tegengaan. Een voorbeeld hiervan zijn antioestrogene middelen. Deze stoffen remmen de werking van het vrouwelijke geslachtshormoon oestrogeen. In de krachtsport worden deze middelen soms gebruikt door mannen die anabole middelen gebruiken omdat ze denken dat antioestrogenen de werking van de anabolen versterken of de bijwerkingen ervan kunnen verminderen.

Modulatoren verhinderen dat bepaalde enzymen niet meer kunnen werken. Een voorbeeld hiervan zijn myostatineblokkers.

Welke hormoonantagonisten worden er als dopingmiddel gebruikt?

Antioestrogene middelen worden als dopingmiddel gebruikt in de krachtsport. Dit zijn middelen die de werking van het vrouwelijk geslachtshormoon oestrogeen remmen. Oestrogeen zorgt bij de vrouw voor de ontwikkeling van de secundaire geslachtskenmerken, zoals borstontwikkeling, en de geslachtsorganen en het oksel- en schaamhaar.

Antioestrogene middelen worden normaal gesproken in de geneeskunde als medicijn gebruikt. Er zijn verschillende soorten antioestrogenen die allemaal een specifieke werking hebben. Zo worden sommige antioestrogenen in de geneeskunde gebruikt voor het remmen van de groei van borstkankersoorten die gevoelig zijn voor oestrogeen. Andere soorten worden gebruikt om botontkalking tegen te gaan bij vrouwen die korter dan tien jaar in de menopauze zijn. Daarnaast zijn er ook antioestrogenen die gebruikt worden om de eisprong te bevorderen bij vrouwen die verminderd vruchtbaar zijn.

Verschillende soorten antioestrogenen, die allemaal hun eigen toepassingen kennen.
Verschillende soorten antioestrogenen, die allemaal hun eigen toepassingen kennen.

Waarom wordt een medicijn tegen borstkanker als doping gebruikt?

Krachtsporters gebruiken deze middelen omdat ze denken dat deze middelen de werking van de anabole middelen kunnen versterken en de bijwerkingen van anabolen tegen kunnen gaan. Zo hebben krachtsporters het idee dat de eigen testosteronproductie, die door anabolen wordt onderdrukt, eerder weer op gang komt door het gebruik van antioestrogenen. Omdat krachtsporters vaak hoge doses anabolen gebruiken is er weinig effectiviteit te verwachten op de remming van de bijwerking van de anabolen. Daarnaast duurt het herstel van de eigen testosteronproductie ook langer.

Door het gebruiken van hoge doses van anabole middelen wordt de hormonenbalans in het lichaam verstoord. Mannen produceren, evenals vrouwen, ook oestrogenen. Normaal gesproken worden oestrogeen en testosteron in een vaste verhouding geproduceerd. Deze verhouding wordt verstoord als er hoge doseringen testosteron en vergelijkbare stoffen worden gebruikt. Het lichaam reageert hier dan op door het herstellen van deze balans: met andere woorden het ‘teveel’ aan testosteron wordt omgezet in oestrogeen. De omzetting van testosteron in oestrogeen wordt ook wel “aromatiseren” genoemd. Er wordt dus extra oestrogeen gevormd. Hierdoor krijgen deze mannen ook borstontwikkeling (gynaecomastie) en tepelvorming. Doorgaans begint dat met pijnlijke opgezette tepels waaronder zich na enige tijd een driehoekige verharding ontwikkelt. In sommige gevallen kan het zo ernstig of chronisch worden dat operatief ingrijpen de enige oplossing is. Oestrogenen kunnen bij de man tevens leiden tot vetafzetting op heupen en rug en het vasthouden van vocht. Mannen die tijdens de puberteit al last hadden van vrouwelijke borstvorming (opgezette tepels), lopen een verhoogd risico.

Een teveel aan testosteron wordt omgezet in oestrogeen. Dat kan bij mannen tot borstvorming (gynaecomastie) leiden.
Een teveel aan testosteron wordt omgezet in oestrogeen. Dat kan bij mannen tot borstvorming (gynaecomastie) leiden.

Om dit te voorkomen worden er door anabolengebruikers middelen gebruikt die de werking van oestrogeen tegengaan. Er zijn verschillende soorten antioestrogenen die op hun eigen manier werken.

 

  • Ze kunnen de omzetting van testosteron in oestrogeen remmen. Dit zijn dan aromataseremmers. Deze naam is afgeleid van de omzettingsreactie van testosteron in oestrogeen: het aromatiseren. Voorbeelden van deze middelen zijn anastrozol (Arimidex®), letrozol (Femara®) en exemestaan (Aromasin®).
  • Ze kunnen zich ook op plaatsen, zogenaamde receptorplaatsen, hechten waar oestrogeen normaliter gaat zitten. Vaak hechten deze antioestrogenen zich sterker aan de receptorplaatsen dan oestrogeen zou doen. Voorbeelden van deze middelen zijn tamoxifen dat onder de merknamen Nolvadex® en Tamoxifen® wordt voorgeschreven.

Hebben antioestrogenen bijwerkingen?

Ja, het gebruik van deze middelen kan leiden tot opvliegers, gewichtstoename, het extra vasthouden van vocht, toename van het cholesterolgehalte in het bloed en verhoogde kans op vorming van bloedstolsels, waardoor hart- en herseninfarcten (beroertes) kunnen optreden.

Hebben er al eens sporters positief op getest?

Omdat deze middelen pas sinds 2005 op de dopinglijst staan zijn hier niet zoveel positieven van bekend.

Wat zijn modulatoren?

Modulatoren zijn middelen die ervoor zorgen dat regulerende stoffen zoals enzymen, niet meer werken. Een voorbeeld hiervan zijn myostatineblokkers. Myostatine is een eiwit dat er voor zorgt dat spieren niet ongelimiteerd blijven doorgroeien. Momenteel is nog niet opgehelderd hoe myostatine dit proces beïnvloedt. Een myostatineblokker remt dus de werking van myostatine.

Toediening van een myostatineblokker zal leiden tot een enorme toename van de spiermassa door toename van het aantal spiervezels en de dikte van de vezels in de spieren. Myostatineblokkers kunnen de afname van spierweefsel tegengaan bij mensen die aan een versnelde spierafbraak leiden. In de sport kunnen deze stoffen worden gebruikt om de rem op spiergroei weg te nemen. Hierdoor kan extra spiermassa worden gekweekt, zonder dat daar extra voor getraind hoeft te worden.

Myostatineblokkers worden ook via internet aangeboden, maar de zuiverheid en de werkzaamheid van deze preparaten is twijfelachtig. In het onderstaande plaatje zijn drie muizen afgebeeld. Bij de middelste en rechtermuis is de werking van myostatine geblokkeerd. 

myostatine
Links: onbehandelde gewone muis. Midden: muis waarbij de receptor voor myostatine is aangepast. Rechts: muis waarbij werkzaamheid van myostatine nog verder geblokkeerd wordt.

In de natuur komt een afname van spiereiwit door een verminderde myostatineproductie zelden voor.

Op de onderstaande foto zijn de benen te zien van een vierjarig jongetje. Dit jongetje heeft een verminderde aanmaak van myostatine. Het kind heeft hierdoor meer spiermassa met meer en dikkere spiervezels dan een normaal kind van vier jaar.

Een kleuter met grotere spieren door afwezigheid van het eiwit myostatine.
Een kleuter met grotere spieren door afwezigheid van het eiwit myostatine. In dit geval is er sprake van een erfelijke afwijking.

Ga naar...

Nieuwsbrief

Via deze rubriek kan u zich abonneren voor de gratis nieuwsbrief i.v.m. doping en dopingbestrijding in Vlaanderen. Gelieve uw e-mailadres in te vullen en op de knop “inschrijven” te klikken.

nieuwsbrief

Opmerking: uw e-mailadres zal niet voor andere doeleinden worden gebruikt en wordt niet doorgegeven aan andere organisaties of instellingen.